一种新的化合物,可以降低黑色素瘤的扩散率90%

科学家们已经发现,一种化学化合物和潜在的新药可以减少黑色素瘤细胞的扩散,达到90的百分比。

合成的小分子药物化合物追踪基因在黑素瘤肿瘤中产生RNA分子和某些蛋白质的能力。 这种基因活性或转录过程会导致疾病的传播,但化合物可以关闭它。 到目前为止,还没有其他这类化合物能够实现这一点。

密歇根州立大学药理学教授,该研究的合着者理查德·纽比格(Richard Neubig)说:“开发能够阻断这种基因活性的小分子药物已经成为一项挑战,这种药物作为已知在黑色素瘤进展中重要的信号机制起作用。 “我们的化合物实际上是我们一直致力于潜在治疗疾病硬皮病的那种化合物,现在我们已经发现这种类型的癌症有效。”

硬皮病是一种罕见且常常致命的自身免疫性疾病,其导致皮肤组织以及诸如肺,心脏和肾脏的器官硬化。 在硬皮病中产生纤维化或皮肤增厚的相同机制也有助于癌症的传播。

纽博格的合作者,博士后学生凯特·阿普尔顿说,这一发现是一个早期发现,可以非常有效地对抗致命的皮肤癌。 据估计,10,000人每年死于疾病。


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他们的研究结果出现在期刊上 分子癌症治疗.

阿普尔顿说:“黑色素瘤是皮肤癌最危险的形式,每年在美国发生76,000新病例。 “这种疾病如此致命的一个原因是,它可以很快传播到整个身体,并攻击远处的器官,如大脑和肺部。

通过他们的研究,研究小组发现这些化合物能够阻止蛋白质,即Myocardin相关转录因子或MRTFs在黑素瘤细胞中启动基因转录过程。 这些触发蛋白质最初由另一种称为RhoC的蛋白质或Ras同源物C开启,该蛋白质在信号通路中发现,可能导致疾病在体内大量扩散。

该化合物通过85将黑素瘤细胞的迁移减少至90百分比。 研究小组还发现,这种潜在的药物大大减少了注射了人类黑色素瘤细胞的小鼠肺部的肿瘤。

“我们使用完整的黑色素瘤细胞筛选我们的化学抑制剂,”Neubig说。 “这使我们能够找到能阻断RhoC途径的任何地方的化合物。”

能够沿着整个路径阻断,使研究人员能够将MRTF信号蛋白作为新靶点。

阿普尔顿说,找出哪个病人有这个途径打开是他们的化合物发展的一个重要的下一步,因为这将有助于他们确定哪些病人将受益最大。

她说:“当途径被激活时,我们的化合物对关闭黑色素瘤细胞生长和发展的作用要强得多。 “我们可以将MRTF蛋白的激活作为一种生物标志物来确定风险,特别是对于早期黑色素瘤患者。”

根据Neubig的说法,如果这种疾病发现得早,死亡率只有2%。 如果迟到,这个数字上升到84百分比。 他说:“由于疾病的传播,大多数人死于黑色素瘤。 我们的化合物可以阻止癌症的迁移,并可能增加患者的生存。

美国国立卫生研究院和密歇根州立大学的一年一度的Gran Fondo自行车赛为皮肤癌研究筹集资金。 来自密歇根州立大学和密歇根大学的其他研究人员为该项目做出了贡

Sumber: 密歇根州立大学

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