一个可能的替代灵感来自吐

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乐高头痛。 由...制作: 马特·布朗 (cc 2.0)

你会服用从人类唾液中开发出来的止痛药吗? 一个 最近的一项研究 建议你将来可能。

疼痛是一种必不可少的感觉。 在我们的皮肤,组织和器官中具有末端的感觉神经被热,冷或压力或组织损伤后从细胞释放的化学物质激活。 这些神经的纤维到达中枢神经系统,激活脊髓中的神经元,而脊髓中的神经元又连接并激活被称为大脑皮层的大脑的一部分神经元。 皮质让你有意识地感受到疼痛 - “哎哟!”系统已经发展为产生快速反应。 你需要一瞬间让你的手从燃烧的火焰中撤出。

虽然疼痛是生存的关键 身体健康,除非你有受虐狂的倾向,太多的痛苦不是一件好事。 特别是如果它坚持。 数百万人生活在慢性疼痛之中。 而慢性疼痛,无论是背痛,关节疼痛还是 神经性疼痛 (神经痛)会使人的生活难以忍受。

两个世纪的吗啡

在整个人类历史记录中,我们一直在寻找物质以消除疼痛。 最强大的止痛药是阿片类药物。 来源于鸦片罂粟的吗啡是几个世纪以来炼金术士和医学家所熟悉的阿片类药物。 吗啡是最早的药物之一,自从1817以来已经有了一个纯粹的药理学形式。

吗啡和合成阿片类药物,如可待因和芬太尼,与位于脊柱神经元上的阿片受体结合,抑制其活性。 这可以防止他们向大脑发出痛苦的感觉。 我们的一些神经细胞位于疼痛信号传播路径上的关键位置,释放阿片肽(蛋白质片段),如脑啡肽。 这些脑啡肽附着于阿片受体并阻断到达大脑的疼痛信号。 在1970s中,我们发现类吗啡,可待因或芬太尼等阿片样物质作为这些天然存在的阿片肽的模拟物。

那么这些都与唾液有关呢? 在2006中,一个名为opiorphin的肽是 在人的唾液中发现 法国巴黎国际研究所的研究人员。

Opiorphin类似于脑啡肽,但不是与阿片受体结合抑制其活性,而是阻止脑啡肽分解。 所以,脑啡肽 - 身体的天然止痛药 - 的数量增加,疼痛信号被阻止。 当你经历疼痛,脑啡肽被释放,opiorphin促进他们的行动。

Opiorphin只能在脑啡肽积极释放而不影响其他神经系统的地方工作。 与传统的阿片类药物不同,它只会产生局部效应。 从理论上讲,它对疼痛有相同的效果,但没有更多的不必要的副作用,如成瘾,长期使用耐受,抑制呼吸。


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Opiorphin调整

一个问题是,opiorphin会在消化系统或血液中分解,所以不能到达身体的特定部位来阻止疼痛。 因此,巴斯德研究所的研究人员与Stragen公司合作,创建了一种名为STR-324的修饰版opiorphin,旨在提高其稳定性。 STR-324应能够口服或静脉注射,尽管目前为止只有一种注射剂正在测试中。

球队的 最近的研究 看着手术后的疼痛表明STR-324注射时能有效地阻断大鼠的疼痛。 反应与吗啡相当,止痛效果比吗啡低。

今年晚些时候,开发STR-324的公司将首次在人体上测试这种药物。 该 目前的证据 建议STR-324在注射时对某些类型的疼痛有效。

科学家将面临更大的挑战,证明口服药物的形式也是有效的。

2019已经宣布了神经性疼痛(由神经自身引起的疼痛而不是组织损伤引起的疼痛)的临床试验。 神经性疼痛在控制不佳的糖尿病患者中很常见,并可能在某些病毒感染后发生。 神经性疼痛和其他慢性疼痛综合症是众所周知的难以治疗的疾病,并且常常对常规阿片类药物有抗药性。 如果STR-324对于其他阿片类药物的神经性疼痛更有效,它将是一个重要的新型止痛药。 这是一个大的如果。 研究人员还没有在实验中模拟这种类型的疼痛。

STR-324与常规阿片类药物相比的主要优点是预计不会引起呼吸抑制,呼吸频率降低。 这个副作用是与之相关的 死亡 与阿片使用。 虽然这主要是海洛因成瘾者无意吸毒,但对呼吸抑制的担忧限制了阿片类药物用于疼痛管理的医疗用途。 研究人员将需要证明STR-324优于其他药物的优势。 已经有一个受体结合的阿片类药物, 丁丙诺啡,其中呼吸抑制不像是吗啡和芬太尼这样的药物的重要临床问题。

STR-324的数据是有希望的,它有一个好处,它在理论上提供了一个比传统的阿片类药物更有针对性的效果疼痛系统的方式。 然而,它将在慢性疼痛中起作用的基本科学证据是轻微的。 世界确实需要新的止痛药,最终,只有临床试验数据才能显示STR-324是否为慢性疼痛患者提供了新的希望。谈话

关于作者

Marcus Rattray,药学院院长, 布拉德福德大学

这篇文章最初发表于 谈话。 阅读 原创文章.

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