什么是合成大麻素? 为什么要关注

XLR-11,PB-22,AB-FUBINACA,MAB-CHMINACA,5F-AMB。 这些都是你从未听说过的最危险药物的神秘,有时不能发音的名字。 他们负责肾损伤,精神病,癫痫发作,昏迷和死亡。

例如,AB-FUBINACA是最近一连串的事件 在卫斯理大学中毒。 和MAB-CHMINACA与比100更多相关 在巴吞鲁日住院治疗。 直到去年年底,科学界才知道这些药物。

这些药物是合成大麻素 - 在过去五年被确定为新的“设计药物”的几百种。 据150报道,仅2013有报道 联合国毒品和犯罪问题办公室(毒品和犯罪问题办公室)。 而且,警察,医生,科学家和立法者都在努力确定这些新药是否在街上行走。

是什么 ,那恭喜你, 合成大麻素?

合成大麻素是设计用来模拟四氢大麻酚或四氢大麻酚作用的分子。 与THC一样,这些合成大麻素靶向大脑中的大麻素类型1受体(CB1R),其负责THC在大麻中的精神作用。

虽然这些产品有时被称为“合成大麻”或“假罐”,但这两个术语都是错误的和误导的。 他们被称为大麻素不是因为它们像大麻,而是因为它们与大脑和身体其他部位的大麻素受体相互作用。


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这些分子 从这些大麻发现化学上不同的,并且具有在实验室测试中非常不同的影响,以及对他们的用户,不是实际的大麻一样。

这些合成药物是在英国制造的 秘密实验室 (主要是中国)对世界各地出口。 他们通常喷到吸烟的干草药,并用锡纸与不断变化的品牌如香料,K2,黑曼巴,九霄云外,毛伊岛Wowie,好好先生和无数其他廉价出售。 有数以百计已知会执法的个别产品。 该品牌的频繁改变,因为药物本身。

地下化学家使用与制药业相似的技巧来调整这些分子的结构。 与大型制药公司不同,大型制药公司的目标是创造更安全的药物,合成大麻设计师希望确保他们的产品避免禁止,但仍然让他们的客户“高”。由于分子被确定和禁止,药物实验室重新制定产品,以保持领先。 消费者无法确定他们正在使用何种药物(或药物组合)。

合成大麻正在变得越来越危险

作为来自澳大利亚,新西兰和美国的一组研究人员的一部分,我们研究了过去几年常见的几种合成大麻素的能力,以引起CB1R(大脑中的大麻素受体)的反应。

我们测试的合成大麻素的2011-2013过程​​中常用的是 几次一样强THC。 但最新的2014-2015药物是 达到700倍更有效。 在这些测试中,大多数合成大麻素可以完全活化CB1R。 另一方面,THC不能完全激活受体。 这种差异可能解释了这些合成大麻素的更大的毒性。

由于大麻严重的疾病是极为罕见的,而由于合成大麻素的使用正变得越来越普遍。 一个 最近的报道 由疾病预防控制中心指出,由于合成大麻素,3,572号召今年上半年在美国毒化中心,229的2014%同期增长。 更多的关注是事实 合成大麻素剂量过量 与最新的药物有关。

数以千计的人在急诊室因爆发而结束 阿拉巴马, 密西西比州纽约 仅在四月和五月。 其中一些病例与MAB-CHMINACA有关,但另一些病例可能是由于合成大麻素如此新,所以尚未确定。

由于合成大麻素导致的死亡人数一直在稳步攀升,因为出现了新的变种。 在此期间 密西西比四月爆发 独自一人就有9人因使用合成大麻素而死亡。

在DEA不能跟上合成大麻素

在2012,奥巴马总统签署成为法律的 综合性药物滥用预防法(SDAPA),修订1970的受控物质法案(CSA)的地方“大麻素代理人” - 模仿大麻的作用的物质 - 成 附表一,这是最严格的监管类别。 附表I涵盖海洛因,迷幻剂和实际大麻等毒品。 SDAPA指定了几种特定的合成大麻素,以及五种化学类型的大麻素分子,如附表I物质。 但是最新的合成大麻素没有被SDAPA明确包含。

由于化学家修改结构以避免禁止,药物管理局(DEA)在表一中增加了更多合成大麻素。自从1月份2013以来,DEA已经执行了五次紧急调度权力,将25合成大麻素总计放入表I.继续请注意毒品和犯罪问题办公室在150上报告的2013新型合成大麻素。

一旦特定的合成大麻素被列入附表I,相关分子可能被认为是非法的,因为对CSA的1986修正案称为 受控物质类似物执法法案 (也称为联邦类似法案)。 该法允许将任何与附表I化学品“基本相似”的物质作为此类物质进行处理。 但是,在每个法庭上都需要证明这种相似性 - 这可能是一个缓慢的过程。 实际上,这意味着化学家可以更快地修改分子结构,而不是政府能证明它们是非法的,或者将它们添加到表I.

例如,打算将与巴吞鲁日和其他地方住院治疗有关的毒品MAB-CHMINACA移至附表I的通知是 提起上个月。 MAB-CHMINACA,AB-FUBINACA的衍生物,仅在AB-FUBINACA被置于附表I 去年 - 这可能不是巧合。

用积极的方法来打击合成大麻素

也许我们应该停止反应性禁止新的合成大麻素,并考虑采取更具创新性的监管措施。

在制药工业中,药物的专利通常包括相关的“预言性”结构,从而阻止竞争者制造药物的修饰版本。 预言结构是实际上还没有被创造出来的分子,但是可以被准备好,预计会与受保护的药物具有相似的作用。

A 法律在得克萨斯州通过 9月份1使用了类似的方法来禁止1,000 潜力 根据现在观察到的趋势预计将来出现的合成大麻素。 这是一个创造性的方法,但1,000仍然是一个有限的数字。 而化学可能的合成大麻素的总数仍然较大。

主动禁止可能会减缓新合成大麻素的释放。 或者它可以简单地催化越来越复杂和化学变化的变体的发布。 如果过去几年有任何事情发生,2016将带来新一轮未知和未经测试的合成大麻素,并为警察,医生,科学家和立法者带来更多挑战。

作者简介谈话

斯坦福大学博士后研究员Samuel Banister; 悉尼大学精神药理学教授兼NHMRC首席研究员Iain S McGregor和加州大学旧金山分校助理教授Roy Gerona

这篇文章最初发表于 谈话。 阅读 原创文章.

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